Entrektynib (Entrectinibum) – opis substancji czynnej

Działanie: Lek przeciwnowotworowy z grupy inhibitorów kinaz białkowych. Entrektynib hamuje kinazy tyrozynowe receptora tropomiozynowego TRKA, TRKB i TRKC (kodowane przez geny NTRK1, NTRK2 i NTRK3), protoonkogenową kinazę tyrozynową ROS1 oraz kinazę chłoniaka anaplastycznego (ALK), z wartością IC50 wynoszącą 0,1–2 nM. Główny aktywny metabolit – M5 – wykazuje in vitro zbliżoną siłę i aktywność wobec TRK, ROS1...

Wskazania: W monoterapii u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku powyżej 1 miesiąca z guzami litymi, w których występuje fuzja genu NTRK, u których nowotwór jest miejscowo zaawansowany, rozsiany lub którego resekcja chirurgiczna prawdopodobnie będzie skutkować ciężką chorobą, którzy nie otrzymali wcześniej...